Физико химические свойства папаверина гидрохлорида

Папаверина гидрохлорид

Физико химические свойства папаверина гидрохлорида

Папаверина гидрохлорид – это лекарственный препарат, который обладает спазмолитическим и умеренным гипотензивным эффектом.

Средство оказывает влияние на фосфодиэстеразу, снижает содержание кальция в клетках, способствует снижению тонуса и расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов. Сфера применения лекарства довольно широкая.

Его назначают при заболеваниях дыхательной, пищеварительной, мочеполовой и сердечно-сосудистой системы.

Состав и форма выпуска

Фармакологическая группа – спазмолитическое, гипотензивное средство. На латыни – Papaverini hydrochloridum.

Международное непатентованное наименование (МНН) – Папаверин / Papaverine.

Химическая формула – C20H22ClNO4.

Папаверина гидрохлорид производится в нескольких медикаментозных формах:

  • раствор – прозрачное вещество в ампулах по 2,5 или 10 мл. Картонная упаковка содержит 10 ампул;
  • свечи ректальные – имеют торпедообразную форму, белый, сероватый или желтоватый оттенок. Выпускаются по 10 штук в упаковке в дозировке по 0,02 г;
  • таблетки для перорального приема – по 1 – 3 пластины в картонной пачке. Каждая упаковка содержит 10 таблеток.

Количественное определение медикамента проводят в среде уксусного ангидрида и муравьиной кислоты.

Главное активное вещество препарата, вошедшее в состав – папаверина гидрохлорид. Суппозитории включают дополнительный компонент – твердый жир. В раствор для инъекций в роли вспомогательного вещества входит метионин, очищенная вода, динатрия эдетат. Таблетки содержат сахарозу, крахмал, кальция стеарат. Дозировка лекарственного вещества зависит от формы выпуска лекарства.

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид классифицируют как спазмолитическое, гипотензивное средство. Такой эффект достигается, благодаря следующему действию препарата:

  • угнетение ферментов фосфодиэстеразы;
  • накопление в клетках аденозинмонофосфата;
  • уменьшение концентрации в организме кальция;
  • устранение тонуса и спазма гладкой мускулатуры мышц;
  • снижение возбудимости и проводимости сердца (при использовании в достаточной дозировке).

Лекарство борется со спазмами, обладает сосудорасширяющим эффектом

Медикаментозное средство оказывает умеренный расслабляющий эффект на центральную нервную систему. При использовании больших доз наблюдается выраженное седативное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата зависит от медикаментозной формы. При введении инъекции терапевтическое действие отмечается раньше, чем при использовании свечей и таблеток. Средний уровень биодоступности – 50 – 54 %.

Образование метаболитов происходит в печени. Время полувыведения составляет от 30 минут до нескольких часов. В отдельных случаях этот период длится до 24 часов. Выводится средство в виде метаболитов почками.

Подлинность свойства – порошок Папаверина гидрохлорид соответствует требованиям ФС и ГФ Х, ст.4 по следующим показателям: описание, реакции на подлинность.

Важно! При нарушении функции почек и печени лекарство используют с осторожностью, так как его активные компоненты могут скапливаться в организме.

Показания к использованию

От чего помогает Папаверина гидрохлорид? Назначают лекарственное средство пациентам с такими состояниями:

  • спастические колиты;
  • первичные и вторичные формы пилороспазмов;
  • холециститы;
  • панкреатиты;
  • почечные колики;
  • приступы стенокардии;
  • спазмы артерий и вен сердечно-сосудистой системы и головного мозга;
  • затруднение дыхания на фоне бронхоспазмов;
  • спазмы в периферических сосудах.

Папаверина гидрохлорид назначают для устранения болей, обусловленных спазмами гладкой мускулатуры

Руководство к использованию средства подразумевает применение лекарства в роли комплексной терапии для облегчения болевых ощущений у пациентов при болезных ЖКТ, дыхательной, мочеполовой, сердечной и сосудистой системы.

Врач может выписать Папаверина гидрохлорид пациентам при эректильной дисфункции для повышения потенции. Препарат вводится с помощью шприца в половой член. Самостоятельно проводить эту процедуру в домашних условиях не рекомендуется.

Противопоказания

Инструкция по применению лекарства включает абсолютные и относительные запреты к использованию Папаверина гидрохлорида.

Абсолютные противопоказания:

Еще советуем:Свечи папаверина гидрохлорид

  • блокады сердца атриовентрикулярного характера;
  • тяжелые патологии почек;
  • гиперчувствительность к активным или вспомогательным компонентам;
  • глаукома;
  • пожилой возраст.

Препарат в виде инъекций не назначают детям до 6 месяцев. Таблетки используют среди больных, достигших 10 лет. Свечи назначают пациентам в возрасте от 18 лет.

Относительные противопоказания:

  • анафилактический шок и сосудистый коллапс;
  • недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
  • почечная недостаточность с хроническим течением;
  • патологии щитовидной железы;
  • нарушение функционирования коры надпочечников;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • период вынашивания ребенка;
  • лактация.

При патологиях почек средство использовать не рекомендуется

Несоблюдение противопоказаний препарата может привести к развитию тяжелых нарушений со стороны внутренних органов и систем.

Дозировка препарата

Рецепт врача включает Папаверина гидрохлорид в дозировке, которая определяется в зависимости от заболевания и индивидуальных качеств больного.

Таблетки

Обычно дневная норма для детей от 14 лет и взрослых составляет не более 6 г на протяжении суток. В день больному назначают трехкратный прием по 40 – 60 мг. Максимальная дозировка – 2 г за один прием.

Уколы

Инъекции ставят внутримышечно или внутривенно. Внутривенно дозировка обычно составляет от 40 до 60 мг. При капельном введении лекарство разводят с хлоридом натрия (20 мг Папаверина гидрохлорида на 20 мл хлорида натрия). Детям до года в сутки назначают не более 1 мг на килограмм массы тела за одно введение, от года до 12 лет – 2 мг на килограмм массы тела.

Свечи

Ректальные суппозитории назначают по 20 – 40 мг средства 3 раза на протяжении дня. В зависимости от особенностей заболевания специалист может корректировать дозу.

Важно! С осторожностью назначается Папаверина гидрохлорид людям, страдающим гипотонией. Прием слишком большой дозы лекарства может спровоцировать стойкое снижение давления.

Побочные действия препарата и передозировка

Описание рассматриваемого лекарства включает такие его побочные действия:

  • абсолютное или относительное повышение концентрации эозинофилов в составе крови;
  • нарушение стула;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • блокады сердца;
  • падение артериального давления;
  • хроническая усталость, утрата трудоспособности;
  • нарушение функционирования почек;
  • высыпания на коже в виде аллергической реакции.

Несоблюдение инструкции по приему средства ведет к развитию побочных эффектов

К симптомам передозировки относят резкое падение артериального давления, хроническую усталость, апатию, реже – летаргический сон, кому. Лечение осуществляется в виде нормализации показателей давления и других жизненно важных функций организма.

Особые указания

Запрещено совмещать Папаверина гидрохлорид с алкогольными напитками, так как этанол может усилить терапевтическое действие препарата, что вызовет стойкое снижение давления.

Препарат хорошо переносится пациентами, о чем свидетельствуют многие положительные отзывы больных, но использовать его следует в четком соответствии с рекомендациями ведущего врача.

Табакокурение снижает лекарственное действие описываемого средства.

При внутривенном введении лекарство должно вводиться очень медленно, исключительно медицинским работником.

При управлении автотранспортом и сложными механизмами больной должен учитывать способность препарата вызывать сонливость.

Лекарственное взаимодействие

Если у больного есть показания к использованию Папаверина гидрохлорида, назначая препарат, врач должен учитывать его лекарственное взаимодействие.

Усиливают гипотензивный эффект средства:

  • барбитураты,
  • антидепрессанты;,
  • Прокаиномид,
  • Резерпин,
  • Хинидин.

Снижают действие препарата:

Запрещено совмещать препарат с другими медикаментозными средствами, в состав которых входит вещество папаверина гидрохлорид, так как это вызывает риск развития передозировки.

Аналоги

Существуют абсолютные и косвенные аналоги Папаверина гидрохлорида. Абсолютными называют лекарства, включающие то же самое активное вещество. Среди них:

  • Папаверин Буфус,
  • Папазол,
  • Папаверина гидрохлорид МС.

Распространенный аналог Папаверина гидрохлорида – Анальгин

Косвенные заменители:

  • Анальгин,
  • Бендазол,
  • Дротаверин,
  • Спазмалгон и другие.

Каждый из заменителей имеет свои противопоказания и побочные эффекты, поэтому использовать их рекомендуется в четком соответствии с инструкцией или по назначению врача.

Условия продажи и хранения

Из аптек Папаверина гидрохлорид отпускается без рецепта врача, так как не относится к наркотическим средствам или сильнодействующим препаратам.

Рекомендуемые условия хранения – сухое прохладное место (от 23 до 25 градусов), защищенное от детей.

Отзывы пациентов

Валентина, г. Минск
«Страдаю гипертонической болезнью 1 степени. Врач порекомендовал мне не использовать сильнодействующие средства, так как некоторые из них вызывают привыкание. В случае повышения артериального давления принимаю таблетку Папаверина гидрохлорид. Действует лекарство хорошо, побочных эффектов пока не замечала».

Елена, г. Москва
«С препаратом познакомилась в период беременности. Свечи мне прописали для снятия гипертонуса матки. После пятидневного курса состояние улучшилось. До 4 месяцев беременности пришлось периодически использовать лекарство, так как иногда чувствовала неприятные тянущие ощущения внизу живота. На здоровье ребенка средство никак не повлияло».

Николай, г. Хабаровск
«Это лекарство всегда есть в моей аптечке. Хронический холецистит у меня диагностировали около 8 лет назад. С тех пор страдаю периодическими болевыми приступами. Папаверина гидрохлорид буквально спасает меня. Считаю это лекарство одним из лучших в соотношении цена и качество».

Источник: https://icvtormet.ru/medikamenty/papaverina-gidrohlorid

Описание и характеристика папаверина гидрохлорида

Физико химические свойства папаверина гидрохлорида

< Предыдущая СОДЕРЖАНИЕ Следующая >

Перейти к загрузке файла

Папаверина гидрохлорид — Раpaverini hydrohloridumC20H21NO4*HClСтруктурная формула папаверина.Химическое название: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)Физико-химические свойства:Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса без запаха. Основание папаверина почти не растворяется в воде, слабо растворяется в этиловом спирте и диэтиловом эфире. Гидрохлорид папаверина растворяется в хлороформе (1 : 10), воде (1 : 40), хуже — в этиловом спирте (1 : 120), почти не растворяется в диэтиловом эфире[3,5].Температура плавления кристаллического гидрохлорида 225 °СПапаверина гидрохлорид является солью слабого азотистого основания, обладает свойствами восстановителя, что объясняется наличием в структуре 2 ароматических фрагментов, связанных метиленовой группой, а также 4 метоксидных групп.История открытия.Папаверин (papaverine, лат. papaver– мак и-in(e)– суффикс, обозначающий «подобный») – 6,7-диметокси-1-(3,4-диметоксибензил)изохинолин, алкалоид, содержащийся в растениях рода мак (Papaver) семейства маковых, в частности в маке снотворном (P. somniferum).В Древнем Риме сок мака подмешивали в детскую пишу, чтобы по-ночам ребенок лучше спал, отсюда произошло название растения «папавер» от греч «папа» и «вера» — «детская кашка»Папаверин был открыт в 1848 году Георгом Мерком (1825-1873). Мерк был студентом немецких химиков Юстуса фон Либиха и Августа Хофманна, и сыном Эмануэля Мерка (1794-1855), основателя корпорации Merck, крупной немецкой химической и фармацевтической компании.Позднее в 1910 г. Р. Пикте первым осуществил синтез папаверина. Природный и синтетический папаверины идентичны в фармакологическом отношении. В последующие годы в синтез папаверина вносились различные видоизменения, усовершенствования, чтобы добиться наиболее рационального и экономически выгодного промышленного способа получения алкалоида[17].
Получение.Папаверин выделяют из опия (высохшего на воздухе млечного сока несозревших плодов снотворного мака), содержащего 0,5–1 % этого алкалоида.Сегодня папаверин получают синтезом. Исходным соединением является вератрол (о-диметоксибензол), который, в свою очередь, может быть получен метилированием пирокатехина. Вератрол подвергают хлорметилированию с получением 3,4-диметоксибензилхлорида. Взаимодействием последнего с цианистым калием получают 3,4-диметоксибензилцианид. Подвергая полученный 3,4-диметоксибензилцианид восстановлению водородом над никелем Ренея получают гомовератриламин (3,4-диметокси- фенилэтиламин), а кислотным гидролизом 3,4-диметоксифенилуксусную кислоту. Взаимодействием полученных соединений синтезируют соответствующий амид. Циклизацией последнего по Бишлеру–Напиральскому с использованием хлорокиси фосфора получают 3,4-дигидропапаверин, который дегидрируют в искомый папаверин нагреванием в тетралине при высокой температуре.Несмотря на то что синтез папаверина включает семь стадий, экономически такой способ получения оказался более эффективным, чем выделение папаверина из природного источника с низким содержанием алкалоида[18].Подлинность
  • 1. УФ спектр
  • 2. ИК спектр
  • 3. С к. H2SO4, t фиолетовое окрашивание.
  • 4. На хлорид-ион.
  • 5. Папаверин + к.HNO3 желтый оранжевый
  • 6. К препарату добавляют воду, нагревают до 60°С, прибавляют CH3COONa и оставляют до образования кристаллов основания папаверина, которые отфильтровывают, промывают водой и сушат при 60°. Температура плавления выделенного основания 145 – 147°[6].

НеГФ:

  • 1. С цветными реактивами (по OCH3-группам):
    • а) Папаверин г/хл + реактив Фреде (молибдат аммония в концентрированной серной кислоте). При его обработке уксусным ангидридом и концентрированной серной кислотой после нагревания на водяной бане появляется жёлтое окрашивание с зелёной флуоресценцией.
    • б) Окрашенные продукты образуются также при взаимодействии папаверина г/хл с реактивом Марки. При последующем добавлении бромной воды и раствора аммиака появляется фиолетовый осадок, который после растворения в этаноле окрашивает раствор в фиолетово-красныый цвет. Реакция является специфичной для папаверина и используется при его фотоколориметрическом определении. Сущность этой реакции заключается в том, что после обработки папаверина реактивом Марки образуется сульфат метиленбиспапаверина, который легко окисляется, приобретая окрашивание. С увеличением концентрации этанола цвет раствора изменяется от фиолетово-красного до фиолетово-синего:
  • в) Папверин г/хл + мурексид / к.H2SO4 коричневое
  • 2. С общеалкалоидными реактивами (например, осадки образуются при взамимодействии с реактивами Драгендорфа и Майера).
  • 3. Папаверина г/хл + Br2 C20H20O4NBr·HBr – жёлтый осадок бромпапаверина.
  • 4. Папаверина г/хл + I2 С20H19O4N·I2·HI – образуются кристаллы гидроиодида дийодпапаверина.
  • 5. Пикриновая кислота даёт жёлтый пикрат[10].

Чистота

Специфические примеси папаверальдин (у центрального атома углерода кетогруппа) и папаверилнол (у центрального атома углерода – OH-группа).

  • 1. Легко карбонизируемые соединения. Определяют с к. H2SO4 без нагревания. Не должно быть превышения эталона цветности.
  • 2. Другие органические примеси. ТСХ, просмотр в УФ, СОВС – раствор того же вещества, разбавленный в 100 раз. На хроматограмме допустимо одно пятно примеси и содержание этой примеси не должно превышать 1% – оценка путем сравнения с пятном СОВС по совокупности величины и интенсивности.
  • 3. Микробиологическая чистота.

Количественное определение.

1. Неводное титрование. Препарат растворяют в муравьиной кислоте и добавляют уксусный ангидрид. Титруют HClO4. Индикатор: кристаллический фиолетовый, титруют до ярко-желтой окраски.

НеГФ:

  • 2. Алкалиметрия в спиртоводной среде (или вместо спирта можно взять хлороформ) NaOH 0,1 М. Индикатор ФФ.
  • 3. Аргентометрия по методу Фаянса.
  • 4. Меркуриметрия.
  • 5. УФ спектр.
  • 6. Фотоколориметрия по реакции Соболевой[9].

Хранение.

Хранить следует в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Относится к списку Б.

Фармакологическое действие .

Папаверин оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Понижает тонус и уменьшает сократительную активность гладких мышц различных внутренних органов, крупных сосудов и артериол, в том числе мозговых сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, а также оказывает некоторый седативный эффект

Механизм действия.

Папаверин угнетает фермент фосфодиэстеразу и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3',5'-аденозинмонофосфата, который способствует связыванию ионов кальция внутри мышечной клетки, что, в конечном итоге, приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.

Применение.

Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга.

Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в настоящее время для этой цели используют более эффективные антиангинальные препараты.

Иногда папаверин применяют парентерально (под кожу, внутримышечно, редко в вену) в сочетании с промедолом или другими аналгезирующими и спазмолитическими препаратами для купирования приступов стенокардии.

Назначают папаверина гидрохлорид внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно и ректально.

Формы выпуска.

Таблетки по 0,01 (для детей) и 0,04 г в упаковке по 10 штук; 2 % раствор в ампулах по 2 мл; свечи по 0,2 г.

Папаверина гидрохлорид часто сочетают с различными спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами. Имеются следующие готовые комбинированные таблетки: «Папазол», «Никоверин» , «Андипал», «Бепасал», «Палюфин», «Теоверин», «Теодибаверин»[13.14].

Источник: https://studwood.ru/1572204/matematika_himiya_fizika/opisanie_harakteristika_papaverina_gidrohlorida

Папаверина гидрохлорид (PAPAVERINE HYDROCHLORIDE): описание, рецепт, инструкция

Физико химические свойства папаверина гидрохлорида
Фармакологическая группа:Миотропный спазмолитик Папазол, Андипал, Теодибаверин

Rp.: Supp. Papaverini hyjdrochloridi 20 mg

D.t.d.: № 10 

S. По 1 свече 2 раза в день

Rp.: Papaverini hyjdrochloridi 40 mg

D.t.d.: № 10 in tabl.

S. По 1 таблетке 3 раза в деньТаблетки и свечи отпускаются без рецептаампулы – рецептурный бланк 107-1/у (Россия)

Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов.

цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов.

Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе, церебрального.

Для взрослых: Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

 Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора).

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), 3-4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7-9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/млраствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).

Курс лечения определяет лечащий врач.

— предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;— купирование желчной и почечной колики;

— спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

— повышенная чувствительность к папаверину;— детский возраст до 1 года;— угнетение дыхания или коматозное состояние;— атривентрикулярная (AV) блокада;— глаукома;— возраст старше 75 лет (риск гипертермии);— сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия);— внутричерепная гипертензия;— заболевания печени.

С осторожностью: черепно-мозговая травма, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы.

— Со стороны нервной системы: редко –увеличение глубины дыхания, депрессия, головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект, слабость, нарушение внимания, недомогание, вялость.— Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко –нарушение ритма сердца (особенно при быстром внутривенном введении или введении больших доз), AV-блокада, тахикардия, гипотензия или повышение давления.

— Со стороны ЖКТ: редко – запор, тошнота, диарея, кишечная непроходимость, анорексия, рвота.— Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко –зуд, сыпь.— Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит и повышение уровня ферментов печени.

— Другие: редко–общий дискомфорт, покраснение лица, потливость, сухость в ротовойполости; очень редко –реакции гиперчувствительности; боль в месте введения.

Р-р д/инъекц. 1%: 2 мл амп. 10 шт.Раствор для инъекций 2% в виде прозрачной, со слабым желтоватым оттенком жидкости.1 мл папаверина гидрохлорид 20 мг.

Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), DL-метионин, вода д/и.2 мл – ампулы стеклянные (10) в комплекте с ножом или скарификатором – пачки картонные.

2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) в комплекте с ножом или скарификатором – пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Папаверина гидрохлорид” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: https://allmed.pro/drugs/papaverina-gidrohlorid

ГастритаНет
Добавить комментарий